Koranriau.co.id-
DEMAM berdarah dengue (DBD) adalah penyakit yang disebabkan oleh virus dan ditularkan melalui nyamuk. Secara geografis penularan penyakit ini telah meluas dengan cepat selama tiga dekade terakhir sebagai akibat dari pertumbuhan populasi, dilaporkan bahwa terdapat hampir 300 juta kasus dengue simptomatik setiap tahunnya.
Virus dengue (DENV) adalah virus RNA untai tunggal dari famili Flavivirus, memiliki 4 serotipe (DENV 1-4), endemik di daerah tropis dan subtropis. Kasus pertama infeksi dengue di Indonesia dilaporkan di Surabaya pada tahun 1968.
Selama waktu tersebut, semua serotipe DENV telah tersebar di Indonesia dengan serotipe dominan yang berbeda di setiap daerah dan periode. DENV ditularkan oleh nyamuk Aedes aegypti dan Aedes albopictus. Hingga saat ini, belum ada vaksin dan pengobatan antivirus yang efektif.
Dikutip dari laman Universitas Airlangga (Unair) ribavirin terbukti aktif terhadap replikasi virus dengue patogen dengan tidak menimbulkan kematian pada sel normal, namun bukan merupakan inhibitor selektif ketika indeks selektivitasnya dievaluasi terkait penghambatan pertumbuhan sel akibat efek sitostatiknya.
“Ribavirin tidak berpengaruh terhadap replikasi virus dengue pada leukosit darah tepi manusia,” tulis artikel dari Unair tersebut dikutip pada Rabu (24/9).
Senyawa 2,4,5-trifenilimidazol adalah senyawa organik yang terdiri dari cincin imidazol di pusat dan tiga cincin fenil yang tersubstitusi pada posisi kedua, keempat, dan kelima imidazol.
Senyawa ini telah menarik minat yang cukup besar karena potensinya untuk dieksplorasi dan berbagai kegunaan farmakologisnya. Senyawa ini juga diketahui memiliki aktivitas biologis seperti antibakteri, antiinflamasi, dan antivirus.
“Dalam penelitian ini, kami tertarik untuk mengkaji dan mengeksplorasi sifat anti-virus dengue virus serotipe 2 (DENV-2) dari 2,4,5-trifenilimidazol,” tulisnya.
Oleh karena itu, penelitian ini mengevaluasi aktivitas senyawa tersebut terhadap replikasi DENV-2 (isolat Surabaya) dalam sistem kultur sel dan in silico. Efek senyawa tersebut dievaluasi terhadap aktivitas replikasi dan sitotoksisitas virus dengue.
Analisis in silico dilakukan dengan kompleks protein NS5 (PDB ID: 5ZQK) pada aplikasi AutoDock Tools. Kesamaan obat dan profil ADME dievaluasi untuk menentukan kesamaan obat dan memprediksi laju absorpsi obat. Konsentrasi hambat maksimal (IC50) senyawa ini terhadap virus dengue serotipe 2 adalah 27,48 mg/mL.
Konsentrasi sitotoksik (CC50) senyawa tersebut terhadap sel Vero adalah 36,75 mikrog/mL dengan nilai indek seletivitas sebesar 1,46. Penambatan molekular menunjukkan bahwa senyawa 2,4,5-trifenilimidazol dapat berikatan dengan kompleks protein NS5 DENV-2.
Interaksi ini memiliki nilai mikroG -7,10 dan nilai Ki 6,21 mikroM. Hasil proyek menunjukkan bahwa 2,4,5-triphenylimidazole menunjukkan aktivitas penghambatan terhadap virus dengue tipe 2.
Penelitian ini menunjukkan bahwa 2,4,5-trifenilimidazol menunjukkan sifat anti-replikasi virus dengue tipe 2 yang signifikan. Senyawa 2,4,5-trifenilimidazol terbukti memiliki aktivitas docking in silico yang sangat baik.
“Senyawa ini menunjukkan efikasi penghambatan dan analisis in silico yang lebih baik dibandingkan ligan asli. Hasil anti-dengue virus serotipe 2 yang menjanjikan untuk dapat membuka jalan baru untuk penelitian di bidang ini, terutama pengujian in vivo yang dapat dilakukan, atau pengujian terhadap turunan imidazol lainnya,” pungkasnya.(H-2)
Artikel ini merupakan Rangkuman Ulang Dari Berita : https://mediaindonesia.com/humaniora/813968/aktivitas-anti-dengue-dari-senyawa-245-trifenilimidazol-hambat-demam-berdarah
